Перампанел

Перампанел - это противоэпилептический препарат, использующийся для лечения эпилепсии, купирования припадков.

Аналоги (дженерики, синонимы)

• Файкомпа

Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности.
Действующее вещество: Perampanelum

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. перампанел 2 мг; в одной котронной упаковке контурная ячейковая упаковка.

Механизм действия
Неконкурентный и селективный антагонист ионотропных рецепторов глутамата типа AMPA (альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты) на постсинаптических нейронах. Хотя точный механизм, с помощью которого он оказывает свое противоэпилептическое действие на людей, еще не полностью выяснен, его применение связано со снижением частоты судорожных припадков.

Терапевтические показания
Сопутствующее лечение с частичным началом с вторичной генерализацией или без нее.
Сопутствующее лечение первичных генерализованных тоникоклонических кризов с генерализованной идиопатической эпилепсией.

Способ применения
Перорально, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью перед сном. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к перампанелу.

Предупреждения и меры предосторожности
Почечная/печеночная недостаточность от умеренной до тяжелой степени; пожилые люди, в анамнезе злоупотреблявшие психоактивными веществами, наблюдают на предмет наличия симптомов злоупотребления. Риск суицидальных мыслей и поведения, если наблюдаются изменения в настроении или моделях поведения, уменьшите дозу и, если симптомы тяжелые, прекратите прием. Повышенный риск падений, особенно у пожилых людей. Контролировать клинический ответ и переносимость при одновременном применении: противоэпилептические препараты, индуцирующие CYP3A, в зависимости от реакции и переносимости доза может быть увеличена или уменьшена; другие (не противоэпилептические) препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP450, уровни перампанела в плазме могут повышаться или понижаться, при этом необходима корректировка дозы. При дозировке 12 мг / сут эффективность гормональных противозачаточных средств, содержащих прогестерон, может быть снижена; рекомендуется дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции. Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не установлены. Риск серьезных побочных кожных реакций, включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами и синдромом Стивенса Джонсона (потенциально опасный для жизни или смертельный), эритематозная кожа, быстрое прогрессирование, атипичные болезненные поражения в форме мишени, сильно распространенные пурпурные пятна или эритема большого размера с эрозивным поражением или с волдырями большего размера двух слизистых оболочек. Информировать пациента во время назначения о признаках и симптомах. Внимательно следить за возможными кожными реакциями. При появлении признаков или симптомов, указывающих на эти реакции, немедленно прекратите прием. Ни в коем случае не возобновляйте если у пациента развилась серьезная реакция из-за применения этого препарата. Сообщалось о случаях гепатотоксичности (в основном повышенного уровня печеночных ферментов) из-за применения с другими противоэпилептическими препаратами; если наблюдается повышение уровня ферментов печени, следует рассмотреть возможность мониторинга функции печени.

Печеночная недостаточность
Предосторожность. Начинать с приема 2 мг/сут, увеличивать с шагом 2 мг с интервалом в 2 недели в зависимости от переносимости и эффективности. 

Почечная недостаточность
Не рекомендуется при умеренном или тяжелом синдроме или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Существует повышенный риск падений.

Взаимодействия
Снижает эффективность: оральных контрацептивов, содержащих прогестерон.
Усиление угнетающего действия на ЦНС: с помощью алкоголя
Эффект снижается за счет: карбамазепина, фенитоина, окскарбазепина, зверобоя, рифампицина.
Концентрации в плазме, повышенные: ингибиторами CYP3A4

Беременность
Данных о применении перампанела беременными женщинами нет или они ограничены. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у крыс или кроликов, хотя эмбриотоксичность наблюдалась у крыс в дозах, токсичных для матери. Не рекомендуется использовать перампанел во время беременности. Влияние перампанела на фертильность человека не установлено.

Кормление грудью
Неизвестно, выводится ли перампанел с грудным молоком человека. Нельзя исключать риск у новорожденных/детей. Следует принять решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения лечения после рассмотрения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Влияние на способность управлять автомобилем
Влияние на способность управлять автомобилем и управлять транспортными средствами умеренное. Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и, следовательно, может влиять на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами. Пациентам рекомендуется не садиться за руль, не пользоваться сложными механизмами и не выполнять другие потенциально опасные действия, пока они не узнают, влияет ли перампанель на их способность выполнять эти действия

Побочные реакции
Снижение аппетита, повышение аппетита; агрессивность, гнев, беспокойство, растерянность; головокружение, сонливость, атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, раздражительность; диплопия, помутнение зрения; головокружение; тошнота, боли в спине; нарушение походки, усталость; увеличение веса; падение.
После оценки данных фармаконадзора были отмечены: гепатотоксичность, в основном за счет повышения уровня ферментов печени; тяжелые кожные побочные реакции, включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами и синдром Стивенса Джонсона.