Нимесулид

Нимесулид - это анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Используется для лечения умеренной и сильной боли, лихорадочных состояний.

Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности.

Форма выпуска
Таблетки продолговатые, с риской на одной стороне в блистерах, упакованы в прямоугольные картонные коробки.

Механизм действия
Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 и как следствие биосинтеза простагландинов, опосредующих воспаление; кроме того, было показано, что он обладает другими биохимическими свойствами, такими как ингибирование транслокации фосфодиэстеразы IV типа и ингибирование высвобождения гистамина базофилами и праймированными клетками. Нейтрализует хлорноватистую кислоту, которая является наиболее токсичным агентом, вырабатываемым нейтрофилами во время воспалительного процесса; при остеоартрите предотвращает расщепление различных белков соединительной ткани, таких как эластин, коллаген и протеогликаны, предотвращая инактивацию ингибитора а-1-протеиназы. Уменьшает разрушение хрящевого матрикса за счет ингибирования синтеза металлопротеаз (коллагеназы и стромелизина).

Терапевтические показания
Боль умеренной интенсивности. От острой боли, вызванной коликами или спазмами: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, периколецистит, холангит, папиллит, нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря; в качестве вспомогательного средства. Из спазмов гладких мышц желудочно-кишечного тракта: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардиальный и привратниковый спазмы, энтерит и колит (синдром раздраженного кишечника); дисменорея.

Противопоказания
Пациентам с повышенной чувствительностью к нимесулиду или другим НПВП; не следует назначать пациентам с активным желудочно-кишечным кровотечением или язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки в активной фазе, цитопенией, почечной/печеночной недостаточностью; не назначать детям младше 12 лет; во время грудного вскармливания; в третьем семестре беременности.

Предупреждения и меры предосторожности
Риск нежелательных эффектов может быть снижен при использовании препарата в течение коротких периодов времени; редко нимесулид был связан с серьезными печеночными реакциями, в том числе в очень редких случаях со смертельным исходом. Пациенты, у которых наблюдаются симптомы, совместимые с повреждением печени во время курса (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость и потемнение мочи) или пациенты с нарушениями функции печени должны прекратить прием и не подвергаться повторному применению нимесулида. Сообщалось о повреждении печени, во многих случаях обратимом, после непродолжительного приема препарата; следует избегать одновременного приема с другими активными веществами с известным гепатотоксическим действием и злоупотребления алкоголем во время приема, так как это может увеличить риск печеночных реакций; не рекомендуется одновременный прием других активных веществ, обладающих известным гепатотоксическим действием. одновременное применение различных НПВП; желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация могут возникнуть в любое время во время курса, с симптомами или без них. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, прием необходимо прекратить; его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая язвенную болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит или, в частности, болезнь Крона; пожилые люди особенно восприимчивы к неблагоприятным эффектам НПВП, включая желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, нарушение функции почек, сердца и печени. Поэтому рекомендуется надлежащий клинический мониторинг; поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, его следует применять с осторожностью у пациентов с геморрагическим диатезом. Нимесулид не заменяет АСК для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний; НПВП могут маскировать лихорадку, связанную с основной бактериальной инфекцией; использование нимесулида может нарушить женскую фертильность, следует рассмотреть возможность отмены; не назначайте фенилкетонурические препараты, поскольку они содержат фенилаланин.

Печеночная недостаточность
Противопоказан.

Почечная недостаточность
Противопоказан.

Взаимодействия
Пациенты должны находиться под строгим наблюдением, если одновременно вводятся другие вещества с ограниченной желудочной толерантностью; одновременный прием нимесулида и антикоагулянтных препаратов или АСК может усилить действие последних; одновременный прием с литием вызывает повышение уровня последнего в плазме; из-за высокого уровня содержания лития в крови пациенты могут испытывать повышенное давление. связывание нимесулида с белками плазмы необходимо тщательно контролировать пациентам, одновременно принимающим гидантоины и сульфаниламиды; одновременный прием с диуретиками может противодействовать их действию, в частности блокировать повышение уровня ренина в плазме, вызванное активностью фуросемида; Предупреждения и меры предосторожности рекомендуются, если нимесулид назначается в течение < 24 часов после приема с метотрексатом, потому что уровень последнего может увеличиться и, следовательно, его токсичность.
Лаборатория: нет никаких известных существенных различий в лабораторных исследованиях; однако длительное применение может привести к повышению уровня ферментов печени, что является обратимым и временным эффектом.

Беременность
Как и другие НПВП, он не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть. Может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнию, повышенный риск кровотечения, инертность матки и периферический отек. Отдельные сообщения о повреждении почек у новорожденных поступали от женщин, принимавших нимесулид на поздних сроках беременности. Данных о применении нимесулида в первых двух триместрах беременности нет, поэтому его применение не рекомендуется.

Кормление грудью
Нимесулид не выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность управлять автомобилем
Исследований влияния на способность управлять или пользоваться механизмами не проводилось; поэтому пациентам, испытывающим головокружение или сонливость после приема нимесулида, следует воздерживаться от управления механизмами или их эксплуатации;

Побочные реакции
Легкая и преходящая изжога, тошнота, рвота, диарея и гастралгия, не требующая отмены; кожная сыпь аллергического типа; следует учитывать, что этот продукт может вызывать головокружение и сонливость, повышенную чувствительность; язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения.