Амитриптилин

Амитриптилин - это трициклический антидепрессант, обладает седативным, обезболивающим действием, применяется в лечении депрессии

Аналоги (дженерики, синонимы)

• Триптизол;
• Адепрен.

Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности. Действующее вещество: Amitriptyline

Форма выпуска
Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность. (10 мг, 25 мг)

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – амитриптилина (в виде амитриптилина гидрохлорида) – 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.

Механизм действия
Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом и болеутоляющим средством. Он предотвращает обратный захват и, следовательно, инактивацию норэпинефрина и серотонина в нервных окончаниях. Предотвращение обратного захвата этими нейротрансмиттерами моноаминов усиливает их действие в головном мозге, что, по-видимому, связано с антидепрессивной активностью. Механизм действия также включает блокирующее воздействие на ионные каналы натрия, калия и NMDA как на центральном, так и на медуллярном уровне.

Терапевтические показания
Указывается при депрессивных фазах легкой, средней и высокой степени тяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство.

Способ применения
Перорально, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания. Начальная суточная доза составляет 25 мг. Максимально до 300 мг/сут (в условиях больничного лечения).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к амитриптилину; недавний инфаркт миокарда, любая степень сердечной недостаточности или нарушения сердечного ритма и недостаточность коронарной артерии; тяжелая болезнь печени. Дети < 6 лет.

Предупреждения и меры предосторожности
В анамнезе были эпилептические припадки, дисфункция печени, задержка мочи, узкоугольная глаукома или повышенное ВГД, особенно сердечно-сосудистые заболевания (риск аритмий, увеличение интервала QT, синусовая тахикардия и увеличение времени вождения, инфаркт миокарда, инсульт), инсульт, гипертиреоз, маниакально-депрессивный период (особенно на начальных стадиях и после изменения дозы), шизофрения, ЭСТ; одновременное применение с: ИМАО, алкоголем или другими депрессантами ЦНС (повышенный риск самоубийства), дети < 18 лет. Прекратить прием за несколько дней до хирургического вмешательства. Начинать и прекращать постепенно. Корректировки дозы должны основываться на клиническом ответе, а не на уровнях в плазме. Наблюдение за пациентом до улучшения состояния, риск самоубийства. Одновременно с веществами, которые, как известно, продлевают интервал QT.

Печеночная недостаточность
Предосторожность. Рекомендуется тщательное дозирование и, по возможности, определение уровня в сыворотке крови.

Взаимодействия
Усиливает сердечно-сосудистые эффекты: адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина.
Противодействует гипотензивному эффекту: гипотензивных средств центрального действия, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа.
Усиливает воздействие на глаза, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь: антихолинергические средства.
Риск возникновения аритмий при приеме: веществ, продлевающих интервал QT, включая антиаритимические средства, такие как хинидин, антигистаминные препараты, такие как астемизол и терфенадин, некоторые нейролептики (особенно пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол.

Аддитивное влияние на интервал QT с: метадоном.
Осторожно: диуретики, вызывающие гипокалиемию (например, фуросемид).
Подавляет метаболизм: тиоридазина.
Риск судорог и серотонинового синдрома при приеме трамадола.
Усиливает седативное действие: алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС.
Концентрации в плазме повышаются: нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, бета-блокаторами, антиаритмическими препаратами, бупропионом, флуоксетином, пароксетином, хинидином. циметидин, метилфенидат, антагонисты кальциевых каналов (например, диалтиазем и верапамил), флуконазол, тербинафин, флувоксамин, кетоконазол ,итраконазол, ритонавир, этанол.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики вызывают взаимное ингибирование их соответствующих метаболизмов, что может привести к снижению судорожного порога и судорог. Может потребоваться корректировка дозы.
Концентрации в плазме снижаются с помощью: оральных контрацептивов, рифампицина, фенитоина, барбитуратов , карбамазепина, зверобоя (зверобой продырявленный).
Вальпроат натрия и вальпромид могут повышать концентрацию амитриптилина в плазме: проводить клиническое наблюдение.

Беременность
Доступны только ограниченные клинические данные о беременностях, подвергшихся воздействию амитриптилина. Исследования, проведенные на животных, показали репродуктивную токсичность. Амитриптилин не рекомендуется принимать во время беременности, если в этом нет явной необходимости и только после тщательного рассмотрения риска/пользы. При хроническом применении и после приема в последние недели беременности могут возникать симптомы отмены у новорожденных, среди которых раздражительность, гипертония, дрожь, нерегулярное дыхание, плохое сосание и громкий плач и, возможно, антихолинергические симптомы (задержка мочи, запор).

Кормление грудью
Амитриптилин обнаруживается в грудном молоке. Поскольку это может вызвать серьезные побочные реакции у младенцев, решение о продолжении грудного вскармливания или лечении должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Влияние на способность управлять автомобилем
Амитриптилин может вызывать седативный эффект, головокружение. Следовательно, пациентам следует дать понять, что, если они испытывают седативный эффект или головокружение, им следует избегать выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или работа с механизмами.

Побочные реакции
Агрессия, спутанное состояние, снижение либидо, возбуждение; сонливость, тремор, головокружение, головная боль, вялость, нарушение речи (дизартрия), нарушения внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; нарушения аккомодации, мидриаз; учащенное сердцебиение, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада ветвей; гипотония ортостатический; заложенность носа; сухость во рту, запор, тошнота; гипергидроз; нарушения мочеиспускания, задержка мочи; эректильная дисфункция; усталость, чувство жажды; увеличение веса, нарушения на электрокардиограмме, удлинение электрокардиографического интервала QT, удлинение комплекса QRS на электрокардиограмме, гипонатриемия. После анализа данных фармаконадзора: сухость глаз. Редко: галлюцинация.