Агомелатин (Вальдоксан)

Агомелатин - это антидепрессивное средство, назначаемое для лечения депрессий различного генеза.

Аналоги (дженерики, синонимы)

• Вальдоксан;
• Мелитор;
• Триманакс.

Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности. Действующее вещество: Agomelatinum

Форма выпуска
1 таб.: - агомелатин 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.84 мг, магния стеарат - 1.3 мг, крахмал кукурузный - 26 мг, повидон - 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 260 мкг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.9 мг, стеариновая кислота - 2.6 мг.
Состав пленочной оболочки: глицерол - 196.65 мкг, гипромеллоза - 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый - 195.09 мкг, макрогол 6000 - 208.72 мкг, магния стеарат - 916.65 мг, титана диоксид - 434.18 мкг.
Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

Механизм действия
Увеличивает выделение дофамина и норадреналина, особенно в лобной коре, и не влияет на внеклеточный уровень серотонина. Он оказывает положительное влияние на фазовый сдвиг; он вызывает наступление фазы сна, снижение температуры тела и выделение мелатонина.

Терапевтические показания
Эпизоды глубокой депрессии у взрослых.

Способ применения
Перорально, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи, запивая жидкостью, на ночь. Дозировка определяется врачом в каждом индивидуальном случае. Начальная доза 25 мг. Максимальная суточная доза 50 мг.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к агомелатину, внутрибрюшинная (цирроз печени или особенно активная) или значения трансаминаз, превышающие LSN в 3 раза; одновременный прием сильнодействующих ингибиторов CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин).

Предупреждения и меры предосторожности
Пожилые люди ≥ 75 лет (не использовать); Печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; биполярное расстройство, мания или гипомания в анамнезе; риск возникновения суицидальных мыслей, членовредительства и самоубийства (события, связанные с самоубийством). Не рекомендуется в возрасте до 18 лет (небезопасно). Осторожно при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP1A2 (пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин).Расстройства, связанные с употреблением алкоголя и/или сопутствующим употреблением алкоголя, агомелатин следует назначать только после тщательной оценки баланса риска и пользы. Контроль функции печени:
- Перед началом приема:
Оценка баланса польза / риск у пациентов с факторами риска повреждения печени, такими как ожирение/избыточный вес/неалкогольный стеатоз печени, диабет, значительное употребление алкоголя и сопутствующий прием веществ, связанных с риском повреждения печени. Tto не должен запускаться. с базовыми значениями ALT и/или AST > в 3 раза превышающими LSN. Следует соблюдать осторожность при приеме повышенных трансаминаз до начала лечения (>при LSN и ≤ в 3 раза при LSN). После начала курса. контроль через 3 недели, через 6 недель (конец острой фазы), через 12 и 24 недели (конец поддерживающей фазы), а затем, когда это клинически показано.
При увеличении дозы проводите функциональные тесты печени с той же периодичностью, что и в начале приема. При повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови следует повторить функциональные тесты печени в течение следующих 48 часов.
- Во время приема:
Прекратить, если есть какие-либо признаки или симптомы возможного повреждения печени (такие как темная моча, светлый стул, желтая кожа/глаза, боль в верхней правой части живота, внезапная необъяснимая и продолжительная усталость). Или если увеличение сывороточных трансаминаз превышает LSN в 3 раза. После прекращения приема тто. проводить функциональные тесты печени до тех пор, пока уровень трансаминаз в сыворотке крови не вернется к нормальному значению.

Печеночная недостаточность
Противопоказан. (цирроз или особенно активный цирроз печени). Осторожно у пациентов с повышенным уровнем трансаминаз до начала курса или с риском повреждения печени (ожирение/избыточный вес/неалкогольный стеатоз печени, значительное употребление алкоголя или лекарств, связанных с повреждением печени, диабет). Противопоказан при превышении > 3 раз LSN. Контроль функции печени.

Почечная недостаточность
Умеренная или тяжелая выраженность. Мера предосторожности (ограниченные клинические данные).

Взаимодействия
Токсичность, усиливаемая: сильнодействующими ингибиторами CYP1A2 (например. флувоксамин, ципрофлоксацин), комбинация противопоказана. Осторожно принимайте умеренные ингибиторы CYP1A2 (пропранолол, эноксацин).
Биодоступность снижена: рифампицином, заядлыми курильщиками (>15 сигарет в день).
Сочетание с алкоголем не рекомендуется.

Беременность
Данных о применении агомелатина беременными женщинами нет или они ограничены (данные менее чем за 300 беременностей). Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования агомелатина во время беременности.

Кормление грудью
Неизвестно, выводятся ли агомелатин/метаболиты с грудным молоком у человека. Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные о животных показывают, что агомелатин/метаболиты выводятся с молоком. Нельзя исключать риск у новорожденных/детей. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения препаратом следует принимать после рассмотрения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Влияние на способность проводить
Исследований влияния на способность управлять автомобилем и управлять механизмами не проводилось. Однако, учитывая, что головокружение и сонливость являются частыми побочными реакциями, пациентов следует предупредить об осторожности, поскольку это может повлиять на их способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Побочные реакции
Головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота; гипергидроз; боли в спине; усталость; увеличение (>в 3 раза LSN) АЛТ и/или АСАТ; беспокойство. сообщалось о задержке мочи; акатазия