Карбамазепин

Карбамазепин - это противоэпилептическое (противосудорожное) средство и нормотимик, обладает седативным действием. Применяется в лечении эпилепсии.

Аналоги (дженерики, синонимы)

• Зептол;
• Карбалекс;
• Финлептин.

Отпускается по рецепту, внесен в реестр регулярной отчетности.
Действующее вещество: Carbamazepinum

Форма выпуска
Белые круглые таблетки по 0,2 г в пластиковых блистерах, по 30 и 100 штук. Поставляются в картонной упаковке.

Механизм действия
Стабилизирует нервные мембраны и подавляет обмен дофамина и норадреналина.

Терапевтические показания
Применяют при психомоторной эпилепсии, больших припадках, при малых неэффективен.

Способ применения
Перорально, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и запивая небольшим количеством жидкости. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания. Начальная суточная доза составляет 100 мг. Максимально до 1600 мг/сут.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к карбамазепину и структурно связанным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам). Атриовентрикулярная блокада, в анамнезе угнетение костного мозга или порфирия печени (например, острая перемежающаяся, пестрая, поздняя кожная порфирия). С ИМАО или в течение 2 недель после приема.

Предупреждения и меры предосторожности
Преклонный возраст. Может развиться апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения или лейкопения. Прекратить прием при угнетении костного мозга, тяжелых кожных реакциях, обострении печеночной дисфункции, активном усилении функции печени, обострении эпилептических припадков. Это приводит к отказу от оральных контрацептивов. Контролировать уровни в случае обострения криза, беременности, у детей, подростков, нарушений всасывания. Постепенно прекратить действие tto. Перекрестная чувствительность с окскарбазепином и фенитоином. Осторожно при смешанных кризисах, включая отсутствие на работе, и при повышенном ВГД. Активирует латентный психоз. Оценить риск/пользу при наличии в анамнезе сердечно-сосудистых, печеночных, почечных, гематологических реакций на другие лекарственные препараты или прерывистых периодов тот. Контролировать анализ крови, функцию печени и анализ мочи. Это может вызвать многоорганные реакции гиперчувствительности. Контролировать признаки суицидальных идей и поведения.

Печеночная недостаточность
Предосторожность. Оценить риск/пользу у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе. Немедленно прекратить прием при обострении дисфункции печени или особенно при активной печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность
Предосторожность. Оценить риск/пользу у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе.

Взаимодействия
Уровни и токсичность в плазме крови повышены (скорректирована доза) с помощью: ингибиторов CYP3A4, изониазида, макролидов, азолов, ингибиторов протеазы, верапамила, дилтиазема, декстропропоксифена, ибупрофена, вилоксазина, флуоксетина, флувоксамина, нефазодона, пароксетина, тразодона, стирипентол, вигабатрин, терфенадин, лоратадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, никотинамид, ацетазоламид, даназол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, грейпфрутовый сок, прогабид, вальноктамид, вальпроевая кислота, вальпромид и примидон.
Уровни в плазме снижаются: индукторами CYP3A4, фенобарбиталом, фенитоином, фосфофенитоином, примидоном, метосуксимидом, фенсуксимидом, окскарбазепином, теофиллином, аминофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином, H. perforatum, бупренорфином, миансерином, сертралином.
Клиренс нарушен (контролируется) с помощью: изотретиноина.
Снижает уровни и действие: клозапина, галоперидола, бромперидола, оланзапина, кветиапина, рисперидона, зипразидона, ламотриджина, тиагабина, топирамата, клоназепама, этосуксимида, примидона, АЦЦ. вальпроик, фелбамат, зонисамид, окскарбазепин, клобазам, алпразолам, кортикостероиды, доксициклин, итраконазол, ингибиторы протеазы, оральные контрацептивы, эстрогены, прогестагены, бупропион, циталопрам, нефазодон, трициклические антидепрессанты, варфарин, фенпрокумон, дикумарол, циклоспорин, мидазолам, фелодипин, дигоксин, метадон, теофиллин, левотироксин, празиквантел, трамадол, парацетамол, имантиниб, недеполяризующие миорелаксанты. Отрегулируйте дозировку.
Увеличивает гепатотоксичность: изониазида.
Усиливает неврологические побочные эффекты с помощью: лития, метоклопрамида, нейролептиков.
Риск симптоматической гипонатриемии при приеме: гидрохлоротиазида, фуросемида.
Снижает толерантность к: алкоголю.
Повышенная токсичность при приеме: леветирацетама.

Беременность
Известно, что потомство матерей, страдающих эпилепсией, более подвержено нарушениям развития, включая пороки развития. Сообщалось о возможности того, что карбамазепин, как и основные противоэпилетические препараты, увеличивает этот риск, хотя нет убедительных доказательств из контролируемых исследований монотерапии карбамазепином. Однако сообщалось о нарушениях развития и пороках развития, связанных с карбамазепином, включая расщелину позвоночника и другие врожденные аномалии, например. черепно-лицевые дефекты, пороки развития сердечно-сосудистой системы, гипоспадия и аномалии, поражающие различные системы органов.
К беременным женщинам, страдающим эпилепсией, следует относиться с особой осторожностью. Женщинам детородного возраста по возможности назначают монотерапию, поскольку частота врожденных аномалий у потомства женщин, получавших комбинацию противоэпилептических препаратов, выше, чем у матерей, получавших эти препараты в качестве монотерапии. Будут назначены минимальные эффективные дозы, и рекомендуется контролировать уровни в плазме. Если женщина забеременеет или планирует забеременеть, или если лечение должно быть начато во время беременности, потенциальные преимущества и возможные риски лечения должны быть тщательно взвешены, особенно в течение первых трех месяцев беременности. Пациенты должны быть проконсультированы относительно возможности повышенного риска пороков развития, предлагая им возможность пренатального наблюдения. Однако во время беременности эффективное противоэпилептическое лечение не следует прекращать, поскольку обострение заболевания может нанести ущерб как плоду, так и матери.
Во время беременности возникает дефицит фолиевой кислоты, который усугубляется лечением противоэпилептическими препаратами. Этот дефицит может способствовать увеличению
частоты врожденных дефектов у детей матерей, страдающих эпилепсией, которых лечат. По этой причине рекомендуется дополнительное лечение фолиевой кислотой до и во время беременности.
Также рекомендуется давать витамин К1 как матери в последние недели беременности, так и новорожденному, чтобы предотвратить нарушения свертываемости крови у последнего.

Кормление грудью
Карбамазепин попадает в грудное молоко (прибл. от 25 до 60% концентраций в плазме). Преимущества грудного вскармливания будут сопоставлены с отдаленной возможностью неблагоприятного воздействия на ребенка. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что контролируются возможные побочные реакции у ребенка (например, чрезмерная сонливость, кожные аллергические реакции).

Влияние на способность управлять автомобилем
Карбамазепин действует на центральную нервную систему и может вызывать: сонливость, головокружение, нарушения зрения и снижение способности реагировать. Эти эффекты, а также само заболевание делают целесообразным соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или опасными механизмами, особенно до тех пор, пока не будет установлена особая чувствительность каждого пациента к лекарству.

Побочные реакции
Головокружение, атаксия, сонливость, утомляемость, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, аллергические кожные реакции, крапивница, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение уровня гамма-ГТ и щелочной фосфатазы, тошнота, рвота, сухость во рту, отеки, увеличение веса, гипонатриемия, снижение осмоляльности плазмы.