Клозапин

Клозапин - это атипичный нейролептик, обладает антипсихотическим, седативным действием. Имеет широкий спектр применения, прим. лечение шизофрении, маниакальные синдромы.

Аналоги (дженерики, синонимы)

• Азалептин;
• Лепонекс;
• Клозалан.

Отпускается по рецепту, внесен в реестр строгой  отчетности. 

Действующее вещество: Clozapine

Форма выпуска
Таблетки, 25 мг и 100 мг.В упаковках контурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. В пачке картонной 5 упаковок.

Механизм действия
Слабое блокирующее действие на дофаминергические рецепторы (D1 , D2, D3 и D5) и сильное воздействие на рецептор D4 , кроме того, мощный анти-альфа-адренергический, антихолинергический, антигистаминный эффект и снижение уровня бодрствования.

Терапевтические показания
Лечение резистентной шизофрении.
Он показан пациентам с устойчивой к лечению шизофренией и пациентам с шизофренией, у которых наблюдаются тяжелые неврологические побочные реакции, не поддающиеся лечению другими антипсихотическими препаратами, включая атипичный антипсихотический препарат. Устойчивость к лечению определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на использование как минимум двух различных методов лечения антипсихотическими препаратами, включая атипичный антипсихотический препарат, в соответствующих дозах и в течение соответствующего периода времени. Лечение в ходе болезни Паркинсона. Психотические расстройства, возникающие в ходе болезни Паркинсона, в тех случаях, когда стандартное лечение не помогло.

Способ применения
Перорально, проглатывая, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Дозировка корректируется врачом в зависимости от заболевания. Начальная суточная доза составляет 0,05-0,01 мг разделенных на 3 приема. Максимально до 0,6 мг/сут.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к клозапину; пациенты, у которых нельзя периодически сдавать анализы крови; в анамнезе токсическая или идиосинкразическая гранулоцитопения/агранулоцитоз (за исключением случаев, вызванных предшествующей химиотерапией); в анамнезе агранулоцитоз, вызванный клозапином; лечение клозапином не следует начинать одновременно с приемом веществ, которые, как известно, обладают значительным потенциалом вызывать агранулоцитоз; следует избегать одновременного применения с
депо антипсихотических препаратов; нарушение функции костного мозга; неконтролируемая эпилепсия; алкогольный психоз или другие токсические психозы, лекарственная интоксикация, коматозные состояния; нарушение кровообращения и/или угнетение ЦНС; тяжелые заболевания почек или сердца (например, миокардит); активное заболевание печени, связанное с тошнотой, анорексией или желтухой; заболевание печени прогрессирующая печеночная недостаточность; паралитическая кишечная непроходимость.

Предупреждения и меры предосторожности
До 16 лет (эффективность и безопасность не установлены); пожилые люди; эозинофилия, тромбоцитопения. Он может вызывать агранулоцитоз, поэтому его применение ограничено пациентами с нормальным исходным количеством лейкоцитов и, что важно, может проводиться регулярный подсчет лейкоцитов и абсолютное количество нейтрофилов еженедельно в течение первых 18 недель не было иного лечения и с интервалом в 4 недели после. Перед началом приема убедитесь, что у пациента не наблюдалось неблагоприятной гематологической реакции на клозапин. Если количество лейкоцитов составляет менее 3000/мм 3 или абсолютное количество нейтрофилов составляет менее 1500/мм 3 , прекратить тто. Особая осторожность при появлении гриппоподобных симптомов или признаков инфекции, а также при наличии в анамнезе эпилепсии, гипертрофии предстательной железы или узкоугольной глаукомы, запорах, заболеваниях толстой кишки в анамнезе или операциях на нижних отделах брюшной полости в сочетании с препаратами, вызывающими запоры. Оценить риск/пользу у пациентов с первичными заболеваниями костного мозга в анамнезе. Применять при доброкачественной этнической нейтропении только при наличии согласия гематолога. Не подвергать повторному испытанию тех, кто был отстранен от tto. из-за изменения количества лейкоцитов или нейтрофилов. Сердечно-сосудистые расстройства: риск ортостатической гипотензии, с обмороком или без него, повышенный риск миокардита, особенно (но не только) в течение первых двух месяцев лечения. Сообщалось о случаях перикардита, выпота из перикарда и кардиомиопатии. При подозрении на возникновение миокардита или кардиомиопатии прекратить и не проводить повторную операцию. У пациентов с диагнозом кардиомиопатия во время лечения клозапином существует вероятность развития недостаточности митрального клапана. Не прерывайте резко прием ТТ. и, при необходимости, внимательно наблюдайте за пациентом. Осторожно при известных сердечно-сосудистых заболеваниях или в семейном анамнезе при длительном интервале QT и в сочетании с препаратами, увеличивающими интервал QTc. Клозапин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Следует избегать иммобилизации пациента, поскольку клозапин может быть связан с тромбоэмболия. Оценить у пациентов с лихорадкой, чтобы исключить возможность основной инфекции или развития агранулоцитоза. При наличии повышенной температуры следует исключить злокачественный нейролептический синдром (НМС). Если диагноз SNM подтвержден, немедленно прекратите лечение и примите соответствующие медицинские меры. Риск падения. Риск метаболических нарушений, которые могут увеличить сердечно-сосудистый и цереброваскулярный риск. Такие изменения могут включать гипергликемию, дислипидемию и увеличение массы тела. Сахарный диабет, контроль и ваш уровень глюкозы периодически контролируется на предмет ухудшения. При факторах риска развития сахарного диабета (например, ожирение, диабет в семейном анамнезе), которые начинают лечение атипичными антипсихотическими препаратами, проводят тест на глюкозу натощак в начале лечения и периодически во время него.

Печеночная недостаточность
Противопоказан при активных заболеваниях печени, связанных с тошнотой, анорексией или желтухой; при прогрессирующих заболеваниях печени. При ранее существовавших стабильных заболеваниях печени требуется регулярный контроль функции печени.

Почечная недостаточность
Противопоказан при заболеваниях почек.

Взаимодействия
Повышенный риск и/или тяжесть подавления костного мозга с помощью: супрессоров костного мозга, пиразолоновых анальгетиков, пеницилламина, цитотоксических агентов и антипсихотических препаратов длительного действия, вводимых депо.
Повышенный риск коллапса кровообращения при приеме: бензодиазепинов.
Усиливает действие: антихолинергических, гипотензивных средств.
Усиление основных эффектов: алкоголя, ИМАО, депрессантов ЦНС.
Повышенная концентрация в плазме лекарств с повышенным связыванием с белками.
Концентрация в плазме снижается за счет: фенитоина.
Увеличивает риск развития SNM с помощью: лития.
Уровень в плазме снижается с помощью: индукторов CYP1A2 (омепразол).
Уровень в плазме повышен с помощью: ингибиторов CYP1A2 (флувоксамин, кофеин, ципрофлоксацин).

Беременность
Имеются лишь ограниченные клинические данные о беременности во время лечения клозапином. Исследования на животных не указывают ни прямо, ни косвенно на вредное воздействие в отношении беременности, эмбрионального/внутриутробного развития, родов или послеродового развития. При назначении беременным женщинам рекомендуется соблюдать осторожность. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов в третьем триместре беременности, подвержены риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после рождения. Сообщалось о случаях возбуждения, гипертонуса, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройств пищевого поведения. Следовательно, новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических препаратов, должны находиться под тщательным наблюдением.

Кормление грудью
Исследования на животных показывают, что клозапин выводится с грудным молоком и оказывает влияние на грудного ребенка; поэтому матери, получающие клозапин, не должны кормить своих детей грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем
Клозапин действует на центральную нервную систему и может вызывать: сонливость, головокружение, нарушения зрения и снижение способности реагировать. Эти эффекты, а также само заболевание делают целесообразным соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или опасными механизмами, особенно до тех пор, пока не будет установлена особая чувствительность каждого пациента к лекарству.

Побочные реакции
Лейкопения/снижение количества лейкоцитов/нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз; увеличение веса; сонливость/седативный эффект, головокружение, помутнение зрения, головная боль, тремор, скованность, акатизия, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки/судороги / миоклонические спазмы; тахикардия, изменения ЭКГ; гипертония, постуральная гипотензия, обморок; запор, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту; повышенный уровень ферментов печени; недержание мочи и задержка мочи; усталость, лихорадка, доброкачественная гипертермия, нарушения потоотделения/регулирования температуры.